長效雙靶點(diǎn)激動(dòng)劑既能夠促進(jìn)胰島素分泌抑制胰高血糖素分泌抑制食欲延緩胃排空，同時(shí)增加胰島素敏感性，改善胰島素抵抗
2型糖尿病研發(fā)新熱點(diǎn)與趨勢(shì)
2型糖尿病治療的重點(diǎn)正日益轉(zhuǎn)向改善患者的生活質(zhì)量以及減輕該疾病對(duì)社會(huì)及經(jīng)濟(jì)的影響。
GLP-1：為一類能有效降低血糖水平而無低血糖風(fēng)險(xiǎn)的藥物，同時(shí)對(duì)胰腺β細(xì)胞功能具有保護(hù)作用，并能顯著減輕體重。
除了GLP-1靶點(diǎn)之外，還有新的降糖靶點(diǎn)被不斷開發(fā)出來，其中包括：
GIP:刺激胰島素釋放和胰高血糖素分泌，抑制胃酸、胃蛋白酶分泌，同時(shí)抑制胃排空;
FGF21:作用于脂肪、肝臟和胰腺組織，調(diào)控糖脂平衡等物質(zhì)代謝;
GCG:一方面提高基礎(chǔ)代謝率，促進(jìn)脂肪分解，同時(shí)對(duì)食物的攝入和能量的消耗產(chǎn)生有益的影響。
近幾年圍繞GLP-1單靶點(diǎn)的研發(fā)試驗(yàn)一浪高過一浪，已不是什么新鮮事。
01、新熱點(diǎn)-結(jié)合新靶點(diǎn)
圍繞在GLP-1靶點(diǎn)的基礎(chǔ)上與其不同作用機(jī)理的新靶點(diǎn)相結(jié)合，形成雙靶點(diǎn)、三靶點(diǎn)的新型降糖藥物成為了研發(fā)的新熱點(diǎn)和趨勢(shì)。以期達(dá)到協(xié)同平穩(wěn)降糖目的。
?GLP-1雙靶點(diǎn)
GLP-1/GIP、GIP-1/FGF21、GLP-1/GCG;
?GLP-1三靶點(diǎn)
GLP-1/GCG/GIP
?相關(guān)試驗(yàn)//GLP-1R/GIPR雙靶點(diǎn)受體激動(dòng)劑長效周制劑
?BHM0504注射液(單藥、聯(lián)合)
作用機(jī)制：
GLP-1R/GIPR雙靶點(diǎn)受體激動(dòng)劑長效周制劑。長效雙靶點(diǎn)激動(dòng)劑既能夠促進(jìn)胰島素分泌、抑制胰高血糖素分泌、抑制食欲、延緩胃排空，同時(shí)增加胰島素敏感性，改善胰島素抵抗。協(xié)同發(fā)揮降糖、減重、改善代謝異常、保護(hù)心腦腎的多重功效。
02、新熱點(diǎn)-劑型創(chuàng)新
劑型創(chuàng)新
過去GLP-1都是注射劑，打針相對(duì)比較麻煩。雖然日制劑改良長效周制劑，注射次數(shù)減少了，但依然不能滿足患者需求。俗話說：“能吃藥就不打針”，而目前上市的GLP-1只有注射劑，能不能研發(fā)出更方便的口服劑型呢?答案是肯定的。
?相關(guān)試驗(yàn)//口服GLP-1受體激動(dòng)劑
?口服HDM1002片
作用機(jī)制：
GLP-1受體小分子完全激動(dòng)劑，具有高度選擇性和特異性;可顯著激活人GLP-1受體，促進(jìn)環(huán)磷酸腺苷的產(chǎn)生，提高胰島素分泌，抑制食欲，發(fā)揮降糖、減重作用。極大提升了患者服藥的便捷性和依從性。
03、新熱點(diǎn)-胰島素的改良
終極大殺器-胰島素的改良
胰島素多年來作為王牌降糖大殺器，直接外源性補(bǔ)充胰島素，降糖效果立竿見影，但也會(huì)伴隨著低血糖、體重增加的風(fēng)險(xiǎn)。隨著GLP-1新藥研發(fā)的興起，似乎胰島素不再是糖尿病患者最終歸宿的唯一選擇。胰島素軍團(tuán)也在隨著時(shí)間的變化不斷的改良迭代。
不同機(jī)制、不同起效時(shí)間的重新組合，起到效果疊加作用，同時(shí)降低用量、減少負(fù)反應(yīng)風(fēng)險(xiǎn)。甚至可以將胰島素與GLP-1相結(jié)合，產(chǎn)生出新的品類。
?相關(guān)試驗(yàn)//可溶性雙胰島素制劑
?德谷門冬雙胰島素注射液
作用機(jī)制：
為長效胰島素類似物德谷胰島素和速效胰島素類似物門冬胰島素的組合，兼顧基礎(chǔ)血糖和餐后血糖控制，實(shí)現(xiàn)優(yōu)勢(shì)互補(bǔ)，并更有助于提高患者的依從性。
臨床試驗(yàn)
關(guān)于2型糖尿病患者，除了接受醫(yī)院標(biāo)準(zhǔn)治療，還可以選擇參加臨床試驗(yàn)的途徑繼續(xù)治療。目前有很多關(guān)于2型糖尿病的臨床試驗(yàn)項(xiàng)目，一旦符合入組條件，便可免費(fèi)使用到最新的治療藥物，減輕家庭經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)。
1、糖尿病-BGM05045注射液(單藥)
患者畫像：年齡≤75歲，近8周僅飲食和運(yùn)動(dòng)控制血糖。
(篩選時(shí)：7.5 %≤HbA1c≤11.0%)的2型糖尿病患者。
2、糖尿病-BGM05045注射液(聯(lián)合)
患者畫像：年齡≤75歲，近8周接受二甲雙胍單藥治療;如篩選時(shí)使用二甲雙胍聯(lián)合磺脲類藥物，需滿足導(dǎo)入期時(shí)，磺脲類藥物已經(jīng)穩(wěn)定治療至少8周。
(篩選時(shí)：7.5 %≤HbA1c≤11.0%)的2型糖尿病患者。
3、糖尿病-口服HDM1002片
患者畫像：年齡≤75周歲，確診2型糖尿病至少3個(gè)月，近12周僅飲食和運(yùn)動(dòng)或近6周口服二甲雙胍治療(日劑量≥1.5g或≥1.0g最大耐受量)控制血糖。
(篩選時(shí)：7.5%≤HbA1c≤10.5%)的2型糖尿病患者。
4、糖尿病-德谷門冬雙胰島素注射液
患者畫像：年齡≤75周歲，診斷2型糖尿病≥6個(gè)月，篩選前12周接受穩(wěn)定劑量每日1-2次基礎(chǔ)胰島素或預(yù)混胰島素治療，聯(lián)合或不聯(lián)合1-3種口服降糖藥(必含二甲雙胍)。
?。êY選時(shí)：7.0%＜HbA1c≤ 10.5%）2型糖尿病患者。
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